Ксолар 150 мг Омализумаб (аналог Генолар) раствор для п/к введ., готовый к испол. шпр. №1

Состав

Роль активного компонента, которым определены лечебные свойства препарата, отведена омализумабу — рекомбинантному гуманизированному моноклональному антителу против IgE. Вспомогательный состав представлен сахарозой, левовращающими изомерами аминокислоты гистидина и ее гидрохлорида моногидрата, полисорбатом. 

Форма выпуска

Выпускается лекарственное средство в форме стерильного раствора для п/к введения.

Фармакологическое действие

Активное вещество стимулирует элиминацию IgE с поверхностей тучных клеток и базофилов. Обеспечивает снижение выраженности аллергической реакции, уменьшение аллерген-индуцированной поздней фазы иммунного ответа, воспалительной инфильтрации.

Фармакодинамика препарата

После того как в организм внедрился аллерген, поэтапно развивается патологический процесс. В его начальной фазе иммуноглобулины E воздействуют на высокоаффинные Fc-рецепторы гранулоцитов, образуя сложные комплексы. Запускается реакция дегрануляции, высвобождаются медиаторы, в том числе гистамин, лейкотриены, цитокины. Именно эти биоактивные вещества вызывают астматический приступ:

• отекают дыхательные пути;
• сокращаются гладкие мышцы бронхиального древа;
• развивается воспалительный процесс.

Астматическое обострение характеризуется спазмами бронхов, образованием слизистого секрета, громкими свистящими хрипами, выраженным недостатком воздуха, сдавлением в груди, заложенностью носа, чиханием, зудом век, обильным отделением слезной жидкости. 

После введения препарата с иммуноглобулинами E связывается его активный компонент, а не высокоаффинные Fc-рецепторы гранулоцитов. Этих иммунных клеток становится недостаточно для развития аллергической реакции. Более того, на фоне курсового использования лиофилизата сокращается число Fc-рецепторов, поэтому в ответ на проникновение аллергена гистамин высвобождает в незначительных количествах.

Показания к применению

Включают препарат в терапевтические схемы в таких клинических ситуациях:

• атопическая бронхиальная астма умеренной и высокой степени тяжести плохо поддается симптоматическому лечению глюкокортикостероидами в ингаляционной форме (с шестилетнего возраста);
• принявшая хроническое течение идиопатическая крапивница устойчива к воздействию Н1-блокаторов (с двенадцатилетнего возраста).

Применение лекарственного средства показано пациентам для облегчения течения болезни, уменьшения частоты и интенсивности обострений.

Противопоказания

Помимо возрастных ограничений, противопоказано пользоваться антиастматическим препаратом пациентам с индивидуальной непереносимостью компонентов. Есть группа заболеваний, при которых применять лиофилизат разрешается, но при условии соблюдения особой осторожности. К ним относят:

• функциональную почечную и печеночную недостаточность;
• аутоиммунные нарушения;
• предрасположенность к гельминтозам;
• сахарный диабет.

Из-за наличия в составе сахарозы это требование актуально для больных с глюкозо-галактозной мальабсорбцией, чрезмерной чувствительностью к фруктозе, сахаразо-изомальтазной недостаточностью.

Побочные эффекты

Иногда курс терапии осложняется неблагоприятными реакциями со стороны отдельных систем жизнедеятельности. На такое развитие событий указывает появление следующих побочных эффектов:

• ринофарингита, синусита, инфекционных поражений респираторного или мочевыделительного тракта, паразитоза;
• анафилактической реакции, в том числе ангиоотека;
• головных болей, расстройств сна, кратковременной потери сознания, головокружений, ощущений покалывания, онемения, жжения кожи на отдельных участках кожи, а также «ползания мурашек»;
• ортостатической неустойчивости при переходе из горизонтального в вертикальное положение из-за краткосрочного падения давления;
• чувства «горения» кожи, связанного с интенсивным приливом крови;
• кашля, ощущения нехватки воздуха, экспираторной одышки, отека гортани, которые вызваны бронхоспазмом;
• тошноты, жидкого стула, пищеварительных расстройств, болей в животе;
• крапивницы, зудящих высыпаний, повышенной чувствительности к свету;
• тромбоцитопении;
• болей в костях, мышцах, суставах;
• гипертермии, набора веса, утомляемости, упадка сил, отеков рук;
• покраснения, припухания, болезненности кожи в зоне введения раствора.

Лекарственное взаимодействие 

Лиофилизат хорошо сочетается со всеми препаратами, в том числе предназначенными для антиастматической терапии. Единственно ограничение — для разведения можно использовать только инъекционную воду.

Содержащийся в алкогольных напитках этиловый спирт, исключительно негативно влияет на иммунную и бронхолегочную систему. В его присутствии возрастает вероятность побочных проявлений лекарственного средства. Поэтому от употребления спиртного целесообразно воздерживаться.

Применение препарата

Свежеприготовленный раствор вводится подкожно. Доза индивидуальная, при ее определении врач ориентируется на вес больного и исходный уровень иммуноглобулинов E. Рекомендованное количество —0,075-0,6 г однократно в две или четыре недели. Если пациент набирает вес в ходе лечения, режим дозирования корректируется.

Передозировка

В аллергологической практике еще не отмечалось случаев ухудшения самочувствия из-за введения раствора в завышенных дозах. Если это произошло, нужно как можно быстрее связаться с врачом, который окажет необходимую медицинскую помощь.

Условия продажи

Отпуск рецептурный.

Условия хранения

Затемненное место, температурный режим — 2-8°C. 

Применение при беременности и кормлении грудью

Естественные иммуноглобулины E преодолевают плаценту, накапливаются в грудном молоке. Во время лечения они связаны с активным веществом, теоретически возможно его проникновение в организм ребенка. Несмотря на то, что доклинические эксперименты не продемонстрировали мутагенного и тератогенного действия антиастматического препарата, беременным и кормящим грудью женщинам пользоваться им не рекомендовано. Допустимо лечение в случае острой необходимости, когда средства с более высоким профилем безопасности оказались малоэффективными.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Иногда курсовое лечение может осложняться головокружениями, чрезмерной усталостью, кратковременной потерей сознания, сонливостью. Каждый из этих побочных эффектов ухудшает способность концентрировать внимание, своевременно реагировать в нестандартных обстоятельствах. Поэтому управлять автотранспортным средством или заниматься другой потенциальной деятельностью разрешено при условии хорошей переносимости лиофилизата.

Особые указания

Ко всем препаратам с рекомбинантными гуманизированными моноклональными антителами могут со временем начать вырабатываться специфические иммуноглобулины. Рекомендуется регулярно оценивать клинический ответ.

Следует учитывать при назначении механизм действия препарата. Нельзя использовать его при острых астматических проявлениях.