Тетрабеназин (Нормокинезтин полный аналог) 25мг Revocon табл. №100

Тетрабеназин — лекарственное средство, применяемое для уменьшения патологических непроизвольных движений. Прежде всего препарат известен как средство для контроля хореи при болезни Гентингтона.

Состав

Активное вещество: тетрабеназин.

Состав вспомогательной основы может различаться в зависимости от производителя. Рекомендуется сверять по упаковке.

Форма выпуска

Revocon выпускается в форме таблеток для приёма внутрь. В картонной коробке 100 таблеток.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие тетрабеназина направлено на ослабление гиперкинетических движений, то есть избыточной двигательной активности, вызванной нарушением регуляции дофаминергической передачи в центральной нервной системе. Проще говоря, препарат «снижает подпитку» патологических двигательных импульсов, из-за чего непроизвольные движения становятся менее выраженными.

Фармакодинамика препарата

Фармакодинамически тетрабеназин действует как обратимый ингибитор VMAT2 — везикулярного переносчика моноаминов 2 типа. Этот белок нужен нервной клетке для захвата дофамина, серотонина, норадреналина и некоторых других медиаторов в синаптические пузырьки. Когда VMAT2 блокируется, запас этих веществ в нервных окончаниях уменьшается.

Именно снижение внутринейронных запасов моноаминов, особенно дофамина, считается ключом к антихореическому действию препарата. При этом полное «отключение» дофаминовой передачи не происходит; эффект зависит от дозы, индивидуального метаболизма и чувствительности пациента. У части людей препарат дополнительно удлиняет интервал QTc на ЭКГ примерно на 8 мс, что делает значимым контроль лекарственных сочетаний и кардиологических факторов риска.

Показания к применению

Лечение хореи при болезни Гентингтона.

Противопоказания

Тетрабеназин не применяют у пациентов с активными суицидальными мыслями, а также при депрессии, которая не лечится или контролируется недостаточно. Это одно из наиболее принципиальных ограничений терапии.

Также препарат не назначают при нарушении функции печени, поскольку при печёночной недостаточности существенно меняется метаболизм действующего вещества и возрастает непредсказуемость его воздействия.

Кроме того, препарат не подходит людям, у которых ранее возникали выраженные аллергические реакции на тетрабеназин или компоненты лекарственной формы.

Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции тетрабеназина — сонливость/седация, утомляемость, бессонница, снижение настроения, акатизия, тревога, тошнота. В контролируемом исследовании также отмечались падения, раздражительность, нарушение равновесия, признаки паркинсонизма, рвота, снижение аппетита, головокружение, дизартрия и шаткость походки.

Особого внимания требуют побочные эффекты, которые пациент может сначала недооценить: внутреннее двигательное беспокойство, нарастающая психическая подавленность, замедленность движений, мышечная скованность, трудности при глотании. Дисфагия важна не только как неприятный симптом, но и как потенциальный фактор риска аспирации.

Сочетанное применение с другими средствами

Наиболее важное взаимодействие связано с препаратами, которые тормозят CYP2D6. Сильные ингибиторы этого фермента — например, флуоксетин, пароксетин, хинидин — заметно повышают концентрацию активных метаболитов тетрабеназина. При таком сочетании общая суточная доза тетрабеназина не должна превышать 50 мг, а разовая — 25 мг.

Нельзя комбинировать тетрабеназин с резерпином, ингибиторами МАО, а также с дейтетрабеназином и валбеназином. Совместное применение с антипсихотиками и другими дофамин-блокирующими средствами может усилить риск паркинсонизма, акатизии и нейролептического злокачественного синдрома.

Следует избегать сочетаний с препаратами, которые удлиняют интервал QTc: отдельными антипсихотиками, некоторыми антибиотиками, антиаритмиками класса IA и III и другими средствами с аналогичным кардиальным эффектом. Даже если пациент давно принимает такие лекарства, добавление тетрабеназина требует отдельной оценки риска.

Алкоголь

Этанол на фоне тетрабеназина не рекомендуется, поскольку способен усиливать седативный эффект и сонливость. На практике это означает более высокий риск заторможенности, неустойчивости, падений, ухудшения внимания.

Применение препарата

Тетрабеназин принимают внутрь, с пищей или без неё. Лечение начинают с малой дозы и затем повышают постепенно, обычно еженедельно, чтобы найти баланс между уменьшением хореи и переносимостью.

Передозировка

При передозировке тетрабеназином описаны острая дистония, окулогирный криз, тошнота, рвота, потливость, выраженная сонливость, снижение артериального давления, спутанность сознания, диарея, галлюцинации, покраснение кожи, тремор.

Лечение строится на поддерживающей и симптоматической терапии, контроле жизненно важных показателей и сердечного ритма.

Условия продажи

Тетрабеназин – рецептурное средство.

Условия хранения

при температуре 20–25 °C, допустимы колебания в пределах 15–30 °C. Упаковку необходимо держать в сухом месте, защищённом от избыточного тепла и недоступном для детей.

Применение у беременных и лактирующих женщин

Во время беременности рассматриваемый медпрепарат не используют.

При грудном вскармливании на период терапии врач оценивает необходимость препарата для матери и потенциальный риск для ребёнка; иногда может обсуждаться выбор альтернативной тактики.

Влияние на управление транспортными средствами

Тетрабеназин способен вызывать сонливость, седацию и замедление психомоторных реакций. До тех пор, пока пациент не понял, как именно он переносит препарат, нельзя считать безопасным вождение автомобиля, работу на высоте, управление механизмами и другие действия, где требуется быстрая реакция и устойчивое внимание.

Особые указания

Главное правило терапии тетрабеназином — регулярная оценка психического состояния. Пациенту, его близким или ухаживающим лицам важно отслеживать появление подавленности, утраты интереса к привычным делам, раздражительности, тревоги, бессонницы, агрессивности, суицидальных мыслей. Такие изменения требуют коррекции дозы или отмены препарата.

Второй критически важный момент — наблюдение за акатизией, паркинсонизмом, нарушением глотания и выраженной сонливостью.

Следует соблюдать осторожность у людей с сердечно-сосудистыми заболеваниями, нестабильным сердечным состоянием, недавно перенесённым инфарктом, сердечной недостаточностью и нарушениями ритма, так как препарат может удлинять QTc.

Осторожность нужна и у пациентов с указанием в анамнезе на рак молочной железы, поскольку тетрабеназин способен повышать уровень пролактина.

При каких заболеваниях применяют?

• хорея при болезни Гентингтона